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商品の詳細:
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| 純度: | 99.0%min | タイプ: | 薬剤の中間物 |
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| Casいいえ。: | 148553-50-8 | 製品名: | Pregabalin |
| 色: | 白い粉を黄色にするため | 貯蔵: | 涼しく、乾燥した場所 |
| 保存性: | 2年 | 適用: | 有機性中間物 |
| MOQ: | 1kg | WhatsAPP: | +8615512123605 |
| wickr: | wanjiang |
説明
| 商品名： プレガバリン
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wj1@gzwjsw.com
Whatsapp +8615512123605
信号+66980528100
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| 同義語: | 3(S)-(アミノメチル)-5-メチルヘキサン酸;(3S)-3-(アミノメチル)-5-メチルヘキサン酸;プレガバリン;プレガブリン;3-(アミノメチル)-5-メチルヘキサン酸;プレドニソロンリン酸二ナトリウム;(R )-プレガバリン;(S)-プレガバリン |
| CAS: | 148553-50-8 |
| MF: | C8H17NO2 |
| 分子量: | 159.23 |
| EINECS: | 604-639-1 |
| モルファイル: |
148553-50-8.mol
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| プレガバリン | プレガリンは優れた行動プロファイルを特徴としています。この AED は、てんかん患者の気分や行動に重大な悪影響を及ぼさないように見えますが、一部の患者ではうつ病が報告されています（軽度から中程度の強度の用量依存的影響）。プレガバリンの乱用または誤用の可能性も報告されており、依存症や禁断症状に影響を及ぼします。プレガバリンは、主に鎮静、覚醒の低下、注意力と集中力の低下に関連する限定的なマイナスの認知効果にも関連しています（軽度から中等度の用量依存性効果）。 |
| 用途 | プレガバリンは適応症として承認されており、全般性不安障害の治療に広く使用されています。いくつかのランダム化二重盲検プラセボ対照試験では、プレガバリンが全般性不安障害および社会不安障害の患者にとって効果的な治療法であることが判明しました。気分障害やベンゾジアゼピン依存症の治療に影響を与える可能性が浮上しています。さらに、プレガバリンは、離脱段階と再発予防の両方において、アルコール乱用の治療薬となる可能性があります。 |
| 説明 | ファイザーは、g-アミノ酪酸（GABA）アゴニストであるガバペンチンの後継として、てんかんおよび神経障害性疼痛の治療用にプレガバリンを開発し、発売しました。プレガバリンは GABA の構造類似体ですが、GABA-A または GABA-B 受容体と相互作用したり、GABA の取り込みに影響を与えたりすることはありません。正確な作用機序は不明ですが、プレガバリンは電位依存性カルシウムチャネルのα2-δタンパク質サブユニットに結合することによって興奮性神経伝達物質の放出を減少させる可能性があります。その結果生じる過剰な神経活動の抑制が、てんかんおよび神経因性疼痛の軽減におけるプレガバリンの有効性の基礎であると考えられています。この活性は (S')-エナンチオマーのみに起因するため、商業生産には効率的な不斉合成が使用されます。重要なステップは、キラルロジウム触媒を使用して 3-シアノ-5-メチル-3-ヘキセン酸を不斉水素化し、(S')-エナンチオマーが豊富な中間体を得るステップです。シアノ基は、ニッケル触媒を用いた通常の水素化によって最終的に還元されます。最終生成物のさらなる濃縮は、(S')-マンデル酸を使用した選択的再結晶化、または水/イソプロパノールからの単純な再結晶化によって実現されます。ガバペンチンと比較して、プレガバリンはさまざまな動物モデルにおいて 2 ～ 10 倍強力です。例えば、マウスの最大電気ショック発作（MES）を予防する場合、プレガバリンの ED50 は経口投与で 20 mg/kg であるのに対し、ガバペンチンの ED50 は 87 mg/kg です。ラット MES モデルでも同等の効力の増加が観察されます (プレガバリンでは ED50 = 1.8mg=kg 経口、対してガバペンチンでは 10.3 mg/kg)。さらに、プレガバリンの線形薬物動態 (Cmax は用量に関係する) により、薬理効果の予測可能性が高まります。経口バイオアベイラビリティは 90% で、排出半減期は約 6 時間です。排泄の主な経路は、代謝が無視できる腎系経由です。さらに、シトクロム P450 酵素における活性の欠如は、関連研究における薬物動態学的薬物間相互作用の欠如に反映されていました。てんかんの補助療法としてプレガバリンを用いたプラセボ対照固定用量（最大 600mg/日）試験では、患者の 14 ～ 51% で明らかな用量反応関係により発作頻度が少なくとも 50% 減少したことが示されました。柔軟な用量グループ(150 mg/日から600 mg/日)では、発作軽減率は35.4%で、固定用量の600 mg/日では40.3%、プラセボでは10.6%でした。最も一般的な副作用は、めまい (29%) と傾眠 (21%) でした。さらに、12週間の研究では、患者の40％で体重増加（ベースラインから7％以上の増加）が発生しました。ただし、男性の生殖能力や女性の経口避妊薬の有効性には影響はありませんでした。有痛性糖尿病性末梢神経障害の治療におけるプレガバリンの使用に関しては、300 mg/日および 600 mg/日 3 回経口投与が、痛みの軽減と痛みに関連した睡眠障害の改善においてプラセボよりも優れていました（プラセボの 15 ～ 18% と比較して 39 ～ 48%）。 。プレガバリンはもともとてんかんの抗けいれん薬として開発されましたが、神経因性疼痛の治療での成功により、不安、対人恐怖症、線維筋痛症などの他のCNS疾患の治療における探索につながりました。 |
コンタクトパーソン: Michelle fiona
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